到了武德九年（公元626年），建成、元吉和后宫妃嫔更是常常在高祖耳边说世民的坏话，使高祖渐渐对世民产生了猜疑，局势对世民十分不利。世民决定先发制人。6月4日，世民率长孙无忌等人经玄武门入皇宫，埋伏在临湖殿附近，突然射杀了准备入朝的建成和元吉，然后声称“秦王以太子、齐王作乱，举兵诛之”，并派亲信“宿卫”高祖，迫使高祖接受了既成事实。三天之后，唐高祖宣布立秦王为太子，国家大事，一律由太子处理。当年8月，唐高祖被迫让位，自称太上皇，李世民即位，就是唐太宗。第二年，改年号为贞观。历史上把这次政变，叫做“玄武门之变”。
渭水之盟
隋末年间，天下大乱，群雄割据，突厥势力乘机得到壮大。李渊在晋阳初起时，也曾经迫于形势，暂时屈服于突厥。公元618年，唐朝建立，不久重新统一全国。突厥统治者明白中原只要有一方坐大，就不可能像以往那样，从群雄割据中获利了，因此将主要对手确定为唐，试图扶植其他势力与唐相抗。
公元626年，得知唐帝国的权力变更的颉利可汗，发兵十余万人，直逼长安。大军驻扎在城外渭水便桥之北，距长安城仅四十里，京城兵力空虚，长安戒严，人心惶惶。李世民被迫设疑兵之计，亲率高士廉、房玄龄等六骑至渭水边，隔渭水与颉利对话，指责颉利负约。不久后唐大军赶至太宗背后。颉利见唐军军容威严，又见太宗许以金帛财物，便请求结盟。两天后，大唐皇帝李世民与颉利可汗在长安城西郊的渭水便桥上，签署了和平协议，双方斩杀白马立盟，突厥领兵而退。这就是有名的“渭水之盟”。